Heroin jako lék poprvé vyrobil Felix Hoffmann z německé farmaceutické společnosti Bayer v Elberfeldu 11 dní poté, co objevil aspirin. Bayer registroval heroin (pravděpodobně z něm. heroisch - heroický) jako ochrannou známku. Od roku 1898 do 1910 byl prodáván jako nenávyková náhražka morfinu a jako dětská medicína proti kašli.