Orálně je heroin beze zbytku metabolizován na morfin než projde hematoencefalickou bariérou takže účinek je stejný jako u morfinu užitého orálně. Šňupání heroinu způsobuje prudký nástup účinku během 10 až 15 minut. Kouření heroinu způsobuje adrenalinový nástup účinků během 2 až 5 minut. Intravenózní aplikace způsobuje okamžitý nástup během 7 až 8 sekund, zatím co po intramuskulární aplikaci nastupuje účinek po 5 až 8 minutách.