Dříve byl kokain používán jako lokální anestetikum v očním, zubním a ušním lékařství a při drobných chirurgických zákrocích. Podával se rovněž při léčbě celého spektra onemocnění a symptomů, jako je tonsilitida, bolest uší či zubů, popáleniny, vyrážky, ale i hemoroidy, nevolnosti a zvracení.