Nejrůznější typy drog byly používány zřejmě již v pravěku. Není ani vyloučeno, že některé, zcela nereálné a nevysvětlitelné starobylé jeskynní malby byly vytvářeny právě pod vlivem některých z těchto omamných látek, například těch s halucinogenními účinky…
Často bývalo cílem užívání drog, který se do dnešních dob ostatně zase až tolik nezměnil, zvýšit výkonnost, odolnost, potlačit pocity bolesti nebo hladu či žízně. Takové látky pomáhaly v dřívějších, drsných dobách našim předkům uniknout z krizových situací.
Již ze starověku pocházejí doklady o nadměrné konzumaci alkoholu, ale rovněž také o užívání hašiše, opia, koky a dalších přírodních drog. Mnohé národy využívaly drogy kupříkladu při náboženských rituálech. V případě tabáku se jednalo i indiánské rituální obřady. Po příchodu Evropanů se však z tabáku stala rekreační droga. Dnes patří tabák k nejrozšířenějším drogám na světě. K jeho masovému rozšíření přispěl vynález cigaret, které se ve velkém začaly vyrábět po americké válce Severu proti Jihu.
Mák na výrobu opia se pěstoval již v mladší době kamenné a opium jako lék využívali už Sumerové, Egypťané nebo i staří Řekové. V Číně začala opium v 15. století jako rekreační drogu používat společenská smetánka. Tehdy bylo opium drahé a vzácné. Od roku 1860 však ve velkém množství dováželi opium do Číny Britové a již na počátku dvacátého století prý údajně byla až čtvrtina ze všech dospělých mužů v Číně na této droze závislá.
Rovněž i využití psychotropních látek před válečnými konflikty má svoji dlouhou historii. Například alkohol pro „dodání odvahy“ byl před bitvami vojákům podáván po celá dlouhá staletí. Podle názoru některých odborníků bývaly využívány také halucinogenní drogy a není prý vyloučené ani požívání menšího množství muchomůrky červené.
